阿達格拉西布對非小細胞肺癌患者效果良好？

阿達格拉西布是KRASG12C的不可逆抑制劑，屬于RAS GTPase家族。適用于KRASG12C突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成年患者，這些患者應用該藥之前至少接受過1次全身治療。2期臨床試驗KRYSTAL-1中的隊列結(jié)果。在攜帶KRAS G12C突變的晚期NSCLC患者中，阿達格拉西布達到43%的客觀緩解率（ORR）和80%的疾病控制率（DCR）。

  阿達格拉西布可用于治療KRASG12C突變的NSCLC，這些腫瘤細胞已經(jīng)擴散到身體其他部位或不能通過手術(shù)切除，并且之前至少接受過1次抗腫瘤治療。KRASG12C突變是可能導致NSCLC的常見突變之一，可影響約1/8的NSCLC患者。KRAS基因產(chǎn)生的KRAS蛋白質(zhì)就像一個開關(guān)，當它發(fā)生突變時，就會導致癌癥，阿達格拉西布可通過抑制KRASG12C表達進而抑制腫瘤的生長。

  值得一提的是，98.3%的患者曾經(jīng)接受過化療和免疫療法的治療。阿達格拉西布與PD-1抑制劑pembrolizumab聯(lián)用，在一線治療攜帶KRAS G12C突變的NSCLC患者的早期臨床試驗中表現(xiàn)出良好的安全性。它與EGFR抑制劑cetuximab聯(lián)用，在治療結(jié)直腸癌患者時也表現(xiàn)出良好的效果。

  肺癌是常見的癌癥類型，也是癌癥死亡的主要原因。從病理分型上看，NSCLC是為高發(fā)的肺癌亞型，約占肺癌病例的80%-85%。多數(shù)NSCLC患者攜帶不同的基因突變，KRAS G12C突變是其中常見突變形式（約13%），帶有這種突變的NSCLC患者通常對其他靶向藥物（如EGFR抑制劑）具有耐藥性并且往往預后不佳，因此這類患者迫切需要針對性的靶向治療。

  阿達格拉西布阿達格拉西布是一款具有高度特異性的強力口服KRAS G12C抑制劑，經(jīng)過優(yōu)化設計具有持久的靶點抑制能力。阿達格拉西布具有長達24小時的半衰期和廣泛的組織分布，而且能夠穿過血腦屏障，有助于大限度地發(fā)揮藥物效力。